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什麼是阿斯匹林

中文名稱：阿斯匹林(解熱鎮痛藥)阿司匹林(退熱藥)
中文別名：醋柳酸、乙酰水楊酸、巴米爾、力爽、塞寧、東青等
<strongid="bks_btt5rhs">英文名稱：aspirin
英文別名：acenterine、acetard、acetophen、acetylsalicylicacid、acidumacetylsalicylicum、adiro、albyl、aluprin、asadrine、aspirinetas、bayaspirina、bi-prin、codraljunior、ecotri、ecotrin、elsprin、empirin、enteretas、novosprin、rhonal、salitison、salicylicacidacetate等
拉丁名稱：aspirin
化學名稱：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoicacid
分子結構式為：c9h8o4
分子相對質量：180.16<b>
[編輯本段]藥品簡介
阿司匹林是歷史悠久的解熱鎮痛藥，它誕生於1899年3月6日。早在1853年夏爾，弗雷德裡克·熱拉爾(gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸，但沒能引起人們的重視；1898年德國化學家菲霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；1899年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林(aspirin)。到目前為止，阿司匹林已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標准制劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與txa2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。
阿司匹林於1898年上市，近年來發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羟基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
根據文獻記載，都說阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優越論”貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜爾公司的特許，查閱了拜爾公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。事實是在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全采用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
[編輯本段]適用病症
本藥臨床可用於下列情況。
■鎮痛、解熱
可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒、流感等退熱。本品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛、發熱的病因，故需同時應用其他藥物參因治療。
■消炎、抗風濕
阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物，用藥後可解熱、減輕炎症，使關節症狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心髒損害及其他合並症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕症狀控制之後、停用激素之前，加用本品治療，以減少停用激素後引起的反跳現象。
■關節炎
除風濕性關節炎外，本品也用於治療類風濕性關節炎，可改善症狀，為進一步治療創造條件。此外，本品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。
■抗血栓
本品對血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，臨床可用於預防暫時性腦缺血發作、心肌梗塞、心房顫動、人工心髒瓣膜、動靜脈瘘或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
■皮膚粘膜淋巴結綜合症(川崎病)
患川崎病的患兒應用阿斯匹林，目的是減少炎症反應和預防血管內血栓的形成。
[編輯本段]用法用量
注意：應與食物同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激
■成人常用量口服。
①解熱、鎮痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要時每4小時1次
②抗風濕，一日3—5g(急性風濕熱可用到7～8g)，分4次口服
③抑制血小板聚集，尚無明確用量，多數主張應用小劑量，如50—150mg，每24小時1次
④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2—3次，連用2—3日；陣發性絞疼停止24小時後停用，然後進行驅蟲治療
■小兒常用量口服。
①解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g／平方米，分4～6次口服，或每次按體重5—10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次
②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg／kg。
③小兒用於皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)，開始每日按體重80—100mg／kg，分3—4次服，熱退2—3天後改為每日30mg/kg，分2—4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5—10mg/kg，1次頓服。
④預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次；預防暫時性腦缺血，每次0.6g，一日2次。
⑤治療膽道蛔蟲：每次1g，一日2-3次，連服2-3日。
⑥治療x線照射或放療引起的腹瀉，每次服0.6-0.9g，一日4次。(6)治足癬，先用溫開水或1：5000高錳酸鉀溶液洗滌，然後本品粉末撒布患處，一般2-4次可愈。水楊酸類早晨給藥達峰時間長，半衰期長，晚間相反。合理給藥應早晨用量略增加。晚間加服一次。
■部分疾病患者的用法及最佳用量
①在預防瓣腦性心髒病發生全身性動脈栓塞方面，單獨應用阿司匹林無效，但與雙嘧達莫合用，可加強小劑量雙嘧達莫的效果。
②避免和糖皮質激素合用；避免與香豆素類抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺類等合用。
③飯後服。美國胸科醫師學會抗栓和溶栓治療學會（accp）的循證指南指出，使用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡，患者應根據病情，使用最佳劑量。
大量的臨床試驗顯示，對大部分病人來說，包括慢性穩定性或不穩定心絞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低發生急性心肌梗死和死亡的危險。這一劑量也可降低一過性腦缺血發作患者腦卒中和死亡的發生率。歐洲一項腦卒中預防研究顯示，既往有一過性腦缺血發作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險。臨床實踐證明，患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林，療效不會進一步增加，但副作用的發生卻大大增加。因此在治療各種血栓性疾病中，患者應該使用最小的有效劑量，亦即長期應用50—160mg/日，以達到最大療效，而毒副作用則減至最小，這才是患者服用阿司匹林的最佳劑量。
[編輯本段]不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。但長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其是當藥物血濃度＞200μg／ml時則較易出現副作用。血濃度愈高，副作用愈明顯。
◆較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3—9％)。
◆較少見或很少見的有(發生率＜3％)；
①胃腸道出血或潰瘍，表現為血性或柏油樣便，胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物，多見於大劑量服藥患者；據報道每天服用4—6g者有70％每天出血3—10ml，有潰瘍形成者出血量可更多，並可引起失血性貧血；服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應；
②支氣管痙攣性過敏反應，表現為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶；
③皮膚過敏反應，表現為皮疹、荨麻疹、皮膚瘙癢等；
④肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg／ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。
■具體分類
◆過敏反應
特異體質者服用此藥後可引起皮疹、血管神經性水腫及哮喘等過敏反應，其發生率約為20%，多見於中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多嚴重而持久，可伴有荨麻疹或喉頭水腫，用皮質激素有效。這種現象機制還不十分清楚。可能這些人對阿司匹林具有特異的藥理反應。
◆胃黏膜損傷
阿司匹林可引起胃黏膜糜爛、出血及潰瘍等。多數患者服中等劑量阿司匹林數天，即見大便隱血試驗陽性;長期服用本藥者潰瘍病發率高。筆者曾遇1例患者因高熱口服阿司匹林0.6g/次，每日2次，3日後嘔血500ml。除藥物的酸性直接致胃黏膜損傷外，注射用藥亦可發生。阿司匹林能透過胃黏膜上皮脂蛋白膜層，破壞脂蛋白膜的保護作用，於是胃酸就可逆地彌散到組織中損傷細胞，致毛細血管破損而出血。近來發現前列腺素對於維護胃黏膜具有一定的作用，而阿司匹林已證明能阻止前列腺素的合成，使胃黏膜上皮脫落增加並超過更新速度，加重潰瘍的程度，使胃黏液減少。為此，應用阿司匹林時最好飯後服用或與抗酸藥同服，潰瘍病患者應慎用或不用。
◆肝損害
阿司匹林所致的肝損害，在國內報道較少，有資料表明:當血清阿司匹林濃度下降後，轉氨酶也恢復正常。藥物引起肝損害可能與肝細胞中毒或過敏反應有關。
◆出血、溶血、造血功能障礙
阿司匹林有擴張冠狀動脈和腦血管作用，未能抑制凝血酶原在肝髒合成，能抑制環氧酶的活性和減少凝栓質a2的形成，阻止血小板聚集，使其不易放出凝血因子，具有一定的抗凝血作用。為此，有消化道出血或潰瘍病者，在臨床上有出血傾向或者近期有腦出血病史者不宜服用本藥。孕婦服用阿司匹林，在早產兒中常出現腦損害如腦出血等，因此，孕婦在分娩前2～3個月應停用本品。阿司匹林可引起造血功能障礙。筆者曾見1例服用本品引起急性造血功能停滯患者，服用本品4h後全身發癢，7h後鼻衄、牙龈出血不止，伴全身紫癜，骨髓象示紅細胞系明顯受抑，經對症治療，10天後骨髓象恢復正常。阿司匹林偶可引起溶血。
◆腎損害
臨床觀察和動物實驗證明，長期使用阿司匹林可發生間質性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退。長期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦聯，鉀從腎小管細胞外逸，導致缺鉀、尿中尿酸排出過高，較大損害是下段尿中可出現蛋白、細胞、管型等。
◆神經精神症狀
用抗風濕劑量時，在治療開始的3～4天，有時出現所謂水楊酸反應，症狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用藥量過大時，可出現精神錯亂、驚厥甚至昏迷等。
[編輯本段]禁用慎用
■綜括
12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合症,高尿酸血症,長期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林，會引起自發性前房出血，所以創傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化；新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發生代謝性酸中毒、發熱、過度換氣及大腦症狀。
■交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙酰化的水楊酸類藥過敏。
■本品易於通過胎盤。動物試驗在前3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內

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