什麼是阿斯匹林_大眾科普網

髒和骨骼的發育不全。在人類也有報道應用本品後發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠最後2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)的報道，但是應用一般治療劑量尚未發現上述副作用。
■本品可在乳汁中排洩，哺乳期婦女口服650mg，5—8小時後乳汁中藥物濃度可達173—483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
■老年患者服用本品易出現毒性反應。
■小兒患者，尤其是有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發生瑞氏綜合征(reye’ssyndrome)有關，中國尚不多見。
■下列情況應禁用：
①有出血症狀的潰瘍病或其他活動性出血時；②血友病或血小板減少症。
②潰瘍病或腐蝕性胃炎；
③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；
④痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留)；
⑤肝功能減退時可加重肝髒毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎髒不良反應；
⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
⑦腎功能衰竭時可有加重腎髒毒性的危險。
■下列情況時應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時
[編輯本段]注意事項
■服藥說明
◆扁桃體摘除或口腔手術後7日內應整片吞服，以免嚼碎後接觸傷口，引起損傷
◆外科手術病人，應在術前5天停用。以免引起凝血障礙
◆用於治療關節炎時，劑量應逐漸增加，直到症狀緩解，達有效血藥濃度(其時可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些症狀不是可靠指標)後開始減量；但用量的調整不宜頻繁，一般不超過每周一次，當然如出現了副作用還應迅速減量；水楊酸類藥血藥濃度達穩態一般需要7天
◆有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定
■與其他藥物的相互作用
◆與其他非甾體抗炎鎮痛藥
與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎髒病變的可能。
◆與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙，引起出血的危險。
◆與抗凝藥
與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
◆與尿鹼化藥
尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排洩，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
◆與尿酸化藥
尿酸化藥可減低本品的排洩，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
◆與糖皮質激素
糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排洩，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應用時，當激素減量或停藥時可出現水楊酸反應(salicylism)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險。
◆與胰島素或口服降糖藥物
胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強、加速。
◆與甲氨蝶呤
與甲氨蝶呤(mtx)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎髒的排洩，使血濃度升高而毒性反應增加。
◆與丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50μg／ml時降低即明顯，＞100—150μg／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎髒的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。它與其他非激素類消炎藥或糖激素類合用，有加強對胃的刺激作用。激素有一些降低水楊酸濃度的作用，二者合用後如停用激素，則血中水楊酸濃度升高而中毒。它有加強甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降壓作用。用碳酸酐酶抑制劑治療青光眼時，阿司匹林可促使發生代謝性酸中毒。乙醇可加強阿司匹林所致的出血時間延長及胃出血。它不能與抗凝藥物合用。
[編輯本段]藥物藥理
■藥物效力動力學
①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性；
②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；
④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶(prostaglandincyclooxygenase)、從而防止血栓烷a2(thromboxanea2txa2)的生成而起作用(txa2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
■藥物代謝動力學
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道ph有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90％。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鐘;水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿ph,一次服小劑量時約為2～3小時;大劑量時可達20小時以上,反復用藥時可達5～18小時。一次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝髒代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥後1～2小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml;抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風濕)時可長達7天。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎髒排洩。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排洩量增多。個體間可有很大的差別。尿的ph對排洩速度有影響,在鹼性尿中排洩速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
[編輯本段]藥物毒理
阿司匹林為一復方解熱鎮痛藥。其中阿司匹林和非那西丁均具有解熱鎮痛作用，能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱鎮痛作用；阿司匹林還通過抑制外周前列腺素等的合成起鎮痛、抗炎和抗風濕作用，阿司匹林還有抑制血小板聚集作用。咖啡因為中樞神經興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管，加強前兩藥緩解頭痛的效果。急性毒性試驗結果：大鼠經口ld50為1500mg/kg；小鼠經口ld50為1100mg/kg。
[編輯本段]相關事件
美國宣稱“阿司匹林”可致命
退熱淨導致肝髒損傷，而阿司匹林和另一種叫做其他非甾體消炎藥(nsaids)產品則有可能導致胃出血。雖然這些情況只會發生在一小部分人群身上，但一旦發生都是致命的。美國食品與藥物管理局(fda)再次發出鄭重警告，在藥物外包裝的顯著位置應標注相關提示，希望借此減少因此出現的不良藥物反應。
購買止痛片應遵醫囑
在美國，每年都有數千萬人不通過醫生而自己直接購買止痛片，大多數情況下，患者按照說明書服用止痛片不會產生危險。但讓專家擔憂的是，使用這些藥品的患者根本沒意識到自己已經屬於濫用藥物，而且沒有意識到藥物與其他物品混合時所可能產生的危險。
一個被廣泛使用的例子是，此前研究證明，每年有16500例死亡與服用其他非甾體消炎藥(nsaids)有關。60歲以上的人服用nsaids導致胃出血的可能性很高。
所以，fda一直以來都要求在藥物外包裝的顯著位置標注相關提示，以此提醒患者注

血尿
是指尿中紅細胞排洩異常增多，是泌尿系統可能有嚴重疾病的訊號。離心沉澱尿中每高倍鏡視野≥3個紅細胞，或非離心尿液超過1個或1小時尿紅細胞計數超過10萬，或12小時尿沉渣計數超過50萬，均示尿液中紅細胞異常增多，則稱為血尿。輕者僅鏡下發現紅細胞增多，稱為鏡下血尿；重者外觀呈洗肉水樣或含有血凝塊，稱為肉眼血尿。通常每升尿液中有1ml血液時即肉眼可見，尿呈紅色或呈洗肉水樣。
小便中的血液量超過正常量叫血尿。如果在1000毫升尿有1毫升煙，肉眼看起來小便呈血樣或洗肉水樣，這就稱為肉眼血尿。在尿液常規檢查時，如在顯微鏡下一個高倍視野中紅細胞超過5個，或12小時尿愛迪計數紅細胞超過100萬，而肉眼不能覺察者稱為顯微鏡下血尿。
發現紅色尿後，家長不要驚慌失措，首先要分清是真性血尿還是假性血尿。有些藥物可以引起紅色尿、如氨基比林、苯妥黃鈉、利福平、酚紅等；需與真性血尿區別。引起血尿的原因有許多，大致包括以下情況；
1、泌尿系統疾病如各種腎炎（急性腎小球腎炎、病毒性腎炎、遺傳腎炎、紫癜性腎炎），結石（腎、膀胱、尿道），心及腎結核、各種先天畸形、外傷、腫瘤等。
2、全身性病症如出血性疾病、白血病心力衰竭、敗血症、維生素c及k缺乏、高鈣尿症、新生兒出症等。
3、物理化學因素如食物過敏、放射線照射、藥物、毒物、運動後等。為了明確病因，確定血尿發生的部位十分重要，尿三杯試驗可以了解血尿的來源，方法十分簡單。
取3只杯子，在一次小便中，第一杯取前段尿，第二杯取中段尿，第三杯取後段尿。如第一杯為血尿表示血來自尿道；第三杯血尿為終未血尿，病變多在膀胱或後尿道；第一杯、第二杯、第三杯均呈血色即全程血尿，提示病變在腎髒或在膀胱以上的泌尿道。要明確血尿是由哪種疾病引起的，還是根據症狀和體體征，進行各種體驗、x線及ct檢查，甚至腎髒的活組織穿刺檢查才能確診。
血尿的原因可以從其是否伴有其它症狀進行分析。無症狀的血尿應首先考慮泌尿系腫瘤的可能性。血尿伴有疼痛，尤其是伴有絞痛應考慮尿路結石，如伴有尿痛及尿流中斷，應考慮膀胱結石，如伴有明顯膀胱刺激症狀，則以尿路感染、泌尿系結核以及膀胱腫瘤等為多見。此外，應結合患者病史、年齡、血尿的色澤、程度等對血尿的原因進行綜合判斷。
一.血尿常見哪些疾病?
1．泌尿系結石：其中包括腎、輸尿管、膀胱或尿道結石。
2．泌尿生殖系感染：如腎盂腎炎、腎結核、膀胱尿道炎、前列腺炎等。
3．原發性腎炎：其中包括急慢性腎炎、局灶性腎炎、良性急性出血性腎炎等。
4．繼發性腎炎：紫癜性腎炎、狼瘡性腎炎、iga腎病。
5．泌尿生殖系腫瘤：有腎腫瘤、輸尿管腫瘤、膀胱腫瘤、前列腺腫瘤等。
6．其他泌尿系疾病：如腎下垂、游走腎、先天性多囊腎等。
7．泌尿系損傷：各種化學物品或藥品對腎髒的損害、

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