打了青霉素想嘔吐是什麼現象 霉素是指分子中含有青霉烷,能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。 青霉素又被稱為青霉素g、peilling、盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、苄青霉素鈉、青霉素鉀、苄青霉素鉀。 青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素g有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心髒功能,造成死亡。 青霉素類抗生素的毒性很小,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%,為皮膚反應,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射後數分鐘內發生,症狀為呼吸困難、發绀、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癫痫樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。 使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較准確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救准備。在換用不同批號青霉素時,也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配制為佳。而且對於自腎排洩,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生抗藥性,故不提倡。 編輯本段【英文簡述】 penicillin(sometimesabbreviatedpcn)referstoagroupofbeta-lactamantibioticsusedinthetreatmentofbacterialinfectionscausedbysusceptible,usuallygram-positive,organisms.thename“penicillin”canalsobeusedinreferencetoaspecificmemberofthepenicillingrouppenamskeleton,whichhasthemolecularformular-c9h11n2o4s,whererisavariablesidechain. 編輯本段【分類】 按其特點可分為: 青霉素g類:如青霉素g鉀、青霉素g鈉、長效西林等。 青霉素v類:(別名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素v鉀等(包括有多種劑型)。 耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青ⅱ號)、氯唑青霉素等。 廣譜青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗綠膿桿菌的廣譜青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。 氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。 編輯本段【特點】 青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素g有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心髒功能,造成死亡。 青霉素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%,為皮膚反應,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射後數分鐘內發生,症狀為呼吸困難、發绀、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癫痫樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。 編輯本段【歷史發展】 20世紀40年代以前,人類一直未能掌握一種能高效治療細菌性感染且副作用小的藥物。當時若某人患了肺結核,那麼就意味著此人不久就會離開人世。為了改變這種局面,科研人員進行了長期探索,然而在這方面所取得的突破性進展卻源自一個意外發現。亞歷山大·弗萊明由於一次幸運的過失而發現了青霉素。在1928年夏弗萊明外出度假時,把實驗室裡在培養皿中正生長著細菌這件事給忘了。3周後當他回實驗室時,注意到一個與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養皿中長出了一團青綠色霉菌。在用顯微鏡觀察這只培養皿時弗萊明發現,霉菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著霉菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此後的鑒定表明,上述霉菌為點青霉菌,因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青霉素。然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青霉素的方法,於是他將點青霉菌菌株一代代地培養,並於1939年將菌種提供給准備系統研究青霉素的澳大利亞病理學家弗洛裡(howardwalterflorey)和生物化學家錢恩。 通過一段時間的緊張實驗,弗洛裡、錢恩終於用冷凍干燥法提取了青霉素晶體。之後,弗洛裡在一種甜瓜上發現了可供大量提取青霉素的霉菌,並用玉米粉調制出了相應的培養液。弗洛裡和錢恩在1940年用青霉素重新做了實驗。他們給8只小鼠注射了致死劑量的鏈球菌,然後給其中的4只用青霉素治療。幾個小時內,只有那4只用青霉素治療過的小鼠還健康活著。“這真像一個奇跡!”弗洛裡說道。此後一系列臨床實驗證實了青霉素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。青霉素之所以能既殺死病菌,又不損害人體細胞,原因在於青霉素所含的青霉烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙,導致病菌溶解死亡,而人和動物的細胞則沒有細胞壁。但是青霉素會使個別人發生過敏反應,所以在應用前必須做皮試。在這些研究成果的推動下,美國制藥企業於1942年開始對青霉素進行大批量生產。到了1943年,制藥公司已經發現了批量生產青霉素的方法。當時英國和美國正在和納粹德國交戰。這種新的藥物對控制傷口感染非常有效。到1944年,藥物的供應已經足夠治療第二次世界大戰期間所有參戰的盟軍士兵。 1945年,弗萊明、弗洛裡和錢恩因“發現青霉素及其臨床效用”而共同榮獲了諾貝爾生理學或醫學獎。 青霉素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。它的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善,青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青霉素之後,鏈霉素、氯霉素、土霉素、四環素等抗生素不斷產生,增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時,部分病菌的抗藥性也在逐漸增強。為了解決這一問題,科研人員目前正在開發藥效更強的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,並以植物為原料開發抗菌類藥物。 青霉素在我國的發展 1953年5月,中國第一批國產青霉素誕生,揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底,我國的青霉素年產量已占世界青霉素年總產量的60%,居世界首位。 編輯本段【藥理學】 內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射後吸收較快,15~30min達血藥峰濃度。青霉素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。 青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的d-丙氨酰-d-丙氨酸近似,可與後者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。 對革蘭陽性球菌及革蘭陽性桿菌、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。 編輯本段【作用】 青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。 其中青霉素為以下感染的首選藥物: 1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等 2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等 3.不產青霉素酶葡萄球菌感染 4.炭疽 5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染 6.梅毒(包括先天性梅毒) 7.鉤端螺旋體病 8.回歸熱 9.白喉 10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎 青霉素亦可用於治療: 1.流行性腦脊髓膜炎 2.放線菌病 3.淋病 4.奮森咽峽炎 5.萊姆病 6.多殺巴斯德菌感染 7.鼠咬熱 8.李斯特菌感染 9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染 風濕性心髒病或先天性心髒病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生 編輯本段【生產方法】 天然青霉素與半合成青霉素生產方法完全不同。 天然青霉素 青霉素g生產可分為菌種發酵和提取精制兩個步驟。①菌種發酵:將產黃青霉菌接種到固體培養基上,在25℃下培養7~10天,即可得青霉菌孢子培養物。用無菌水將孢子制成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中,通入無菌空氣、攪拌,在27℃下培養24~28h,然後將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中,通入無菌空氣,攪拌,在27℃下培養7天。在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。②提取精制:將青霉素發酵液冷卻,過濾。濾液在ph2~2.5的條件下,於萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取,得到丁酯萃取液,轉入ph7.0~7.2的緩沖液中,然後再轉入丁酯中,將此丁酯萃取液經活性炭脫色,加入成鹽劑,經共沸蒸餾即可得青霉素g鉀鹽。青霉素g鈉鹽是將青霉素g鉀鹽通過離子交換樹脂(鈉型)而制得。 半合成青霉素 以6apa為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應,可制得各種類型的半合成青霉素。 6apa是利用微生物產生的青霉素酰化酶裂解青霉素g或v而得到。酶反應一般在40~50℃、ph8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已應用於6apa生產,簡化了裂解工藝過程。6apa也可從青霉素g用化學法來裂解制得,但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑制成酰氯,然後根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機鹼為縮合劑,與6apa進行酰化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6apa。 編輯本段【劑型用法和用量】 片劑:每片0.25克。膠囊劑:每粒0.25克。注射劑:每支2毫升,含藥0.25克。滴眼劑:8毫克:0.02克。口[1] [2] 下一页
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