在肝髒代謝與由腎髒排出的過程比游離型長,這樣可以延長激素的作用時間。因此,可以把結合型看作是激素在血中的臨時儲蓄庫。激素在血液中的濃度也是內分泌腺功能活動態的一種指標,它保持著相對穩定。如果激素在血液中的濃度過高,往往表示分泌此激素的內分泌腺或組織功能亢進;過低,則表示功能低下或不足。 3.激素分泌的調節已如前述激素分泌的適量是維持機體正常功能的一個重要因素,故機體在接受信息後,相應的內分泌腺是否能及時分泌或停止分泌。這就要機體的調節,使激素的分泌能保證機體的需要;又不至過多而對機體有損害。引起各種激素分泌的刺激可以多種多樣,涉及的方面也很多,有相似的方面,也有不同的方面,但是在調節的機制方面有許多共同的特點,簡述如下。 當一個信息引起某一激素開始分泌時,往往調整或停止其分泌的信息也反饋回來。即分泌激素的內分泌細胞隨時收到靶細胞及血中該激素濃度的信息,或使其分泌減少(負反饋),或使其分泌再增加(正反饋),常常以負反饋效應為常見。最簡單的反饋回路存在於內分泌腺與體液成分之間,如血中葡萄糖濃度增加可以促進胰島素分泌,使血糖濃度下降;血糖濃度下降後,則對胰島分泌胰島素的作用減弱,胰島素分泌減少,這樣就保證了血中葡萄糖濃度的相對穩定。又如下丘腦分泌的調節肽可促進腺垂體分泌促激素,而促激素又促進相應的靶腺分泌激素以供機體的需要。當這種激素在血中達到一定濃度後,能反饋性的抑制腺垂體、或下丘腦的分泌,這樣就構成了下丘腦——腺垂體——靶腺功能軸,形成一個閉合回路,這種調節稱閉環調節,按照調節距離的長短,又可分長反饋、短反饋和超短反饋。要指出的是,在某些情況下,後一級內分泌細胞分泌的激素也可促進前一級腺體的分泌,呈正反饋效應,但較為少見。 在閉合回路的基礎上,中樞神經系統可接受外環境中的各種應激性及光、溫度等刺激,再通過下丘腦把內分泌系統與外環境聯系起來形成開口環路,促進各級內分泌腺分泌,使機體能更好地適應於外環境。此時閉合環路暫時失效。這種調節稱為開環調節。 (三)激素的代謝 激素從分泌入血,經過代謝到消失(或消失生物活性)所經歷的時間長短不同。為表示激素的更新速度,一般采用激素活性在血中消失一半的時間,稱為半衰期,作為衡量指標。有的激素半衰期僅幾秒;有的則可長達幾天。半衰期必須與作用速度及作用持續時間相區別。激素作用的速度取決於它作用的方式;作用持續時間則取決於激素的分泌是否繼續。激素的消失方式可以是被血液稀釋、由組織攝取、代謝滅活後經肝與腎,隨尿、糞排出體外。[編輯本段]激素的作用機制 激素在血中的濃度極低,這樣微小的數量能夠產生非常重要的生理作用,其先決條件是激素能被靶細胞的相關受體識別與結合,再產生一系列過程。含氮類激素與類固醇的作用機制不同,現簡述如下: (一)含氮類激素 它作為第一信使,與靶細胞膜上相應的專一受體結合,這一結合隨即激活細胞膜上的腺苷酸環化酶系統,在mg2+存在的條件下,atp轉變為camp。camp為第二信使。信息由第一信使傳遞給第二信使。camp使胞內無活性的蛋白激酶轉為有活性,從而激活磷酸化酶,引起靶細胞固有的、內在的反應:如腺細胞分泌、肌肉細胞收縮與舒張、神經細胞出現電位變化、細胞通透性改變、細胞分裂與分化以及各種酶反應等等。自camp第二信使學說提出後,人們發現有的多肽激素並不使camp增加,而是降低camp合成。新近的研究表明,在細胞膜還有另一種叫做gtp結合蛋白,簡稱g蛋白,而g蛋白又可分為若干種。g蛋白有α、β、γ三個亞單位。當激素與受體接觸時,活化的受體便與g蛋白的α亞單位結合而與β、γ分離,對腺苷酸環化酶起激活或抑制作用。起激活作用的叫興奮性g蛋白(gs);起抑制作用的叫抑制性g蛋白(gi)。g蛋白與腺苷酸環化酶作用後,g蛋白中的gtp酶使gtp水解為gdp而失去活性,g蛋白的β、γ亞單位從新與α亞單位結合,進入另一次循環。腺苷酸環化酶被gs激活時camp增加;當它被gi抑制時,camp減少。要指出的是camp與生物效應的關系不經常一致,故關於camp是否是唯一的第二信使尚有不同的看法,有待進一步研究。近年來關於細胞內磷酸肌醇可能是第二信使的學說受到重視。這個學說的中心內容是:在激素的作用下,在磷脂酶c的催化下使細胞膜的磷脂酰肌醇→三磷肌醇+甘油二酯。二者通過各自的機制使細胞內ca2+濃度升高,增加的ca2+與鈣調蛋白結合,激發細胞生物反應的作用。 (二)類固醇激素 這類激素是分子量較小的脂溶性物質,可以透過細胞膜進入細胞內,在細胞內與胞漿受體結合,形成激素胞漿受體復合物,復合物通過變構就能透過核膜,再與核內受體相互結合,轉變為激素-核受體復合物,促進或抑制特異的rna合成,再誘導或減少新蛋白質的合成。 激素還有其他作用方式。此外,還有一些激素對靶細胞無明顯的效應,但可能使其它激素的效應大為增強,這種作用被稱為“允許作用”。例如腎上腺皮質激素對血管平滑肌無明顯的作用,卻能增強去甲腎上腺素的升血壓作用。 含激素的外用藥膏 皮炎平、皮康霜、恩膚霜、復方酮康唑霜、復方酮納樂霜、去炎松軟膏、樂膚液、皮康王、艾洛松、優卓爾、適確得、復方適確得、特美膚、索康、喜樂等。 含激素的滴眼液 地塞米松磷酸鈉,可的松,強的松,的確當,百力特,點必舒,艾氟龍(氟美瞳) 激素類藥物強弱表 弱效:氫化可的松,醋酸氫化可的松,地塞米松,醋酸地塞米松。中效:曲安西龍,丁酸氫化可的松。強效:雙丙酸倍氯米松,哈西奈德,糠酸莫米松,氟輕松。最強效:丙酸氯倍他索,丙酸倍他米松,鹵美他松,倍氯美松,雙醋氟美松。[編輯本段]激素是患者的天使還是魔鬼?激素的使用 [1][2]激素可以減少患者的病痛,在短時間內可以緩解病情,但有可能使患者上瘾,對激素產生依賴性,所以有很多人稱激素為魔鬼。但是激素可以在病痛初發期發生有效的作用。鑒於此種情形,患者應該仔細權衡用或不用。
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